히스타민 H2 수용체 차단제 : 약물의 이름

이 그룹의 선두의 약제 학적 제제 중 하나를 선택 궤양 질환의 치료 수단에 속한다. 지난 20 년의 H2 히스타민 수용체 차단제의 발견은, 경제 (저렴한 비용)과 사회 문제를 해결하는 데 도움 의학에서 가장 큰 간주됩니다. 크게 향상 궤양의 치료의 준비 H2 차단제 결과로 인해, 수술 개입은 자주, 환자의 삶의 질이 개선 가능한 사용되어왔다. 궤양의 치료에서 "금 본위제"라고 "시메티딘은"1998 년 "라니티딘은"약리학 판매의 챔피언이되었다. 가장 큰 장점은 저렴한 비용으로, 따라서 약물의 효과입니다.

의 사용

산 관련 위장관 질환의 치료에 사용되는 히스타민 H2 수용체 차단제. 충격기구 - H2 수용체 차단의 위 점막 세포 (달리 히스타민라고 함). 이 때문에, 위의 염산 루멘으로 생산 및 전달을 감소시켰다. 분비 항 궤양 약물과 관련된 약물이 그룹.

대부분의 경우, H2 히스타민 수용체 차단제는 소화성 궤양 질환의 증상의 경우에 사용된다. H2 차단제 만 염산의 생성을 줄일뿐만 아니라, 펩신을 저해하지 않는, 위 점액 따라서 증가가 증가 합성 prostagladinov 중탄산염 분비의 증가. 위 운동 기능의 정규화, 미세 순환을 개선한다.

표시의 H2 차단제 :

• 위 식도 역류 질환;
• 만성 및 급성 췌장염;
• 소화 불량;
• Zollinger - 엘리슨 증후군;
• 호흡기 질환을 유발 환류;
• 만성 위염 및 십이지장 염;
• 바렛 식도;
• 패배는 식도 점막 궤양;
• 궤양 위장;
• 및 증상 궤양 약물;
• 가슴과 상복부 통증, 만성 소화 불량,
• 전신 비만 세포증;
• 스트레스 궤양의 예방;
• Mendelson은 증후군;
• 흡인 성 폐렴의 예방;
• 상부 위장관 출혈.

히스타민 H2 수용체 차단제 : 약물의 분류

약물이 그룹의 분류가있다. 그들은 가족으로 나누어집니다 :

• I 세대 우려 "시메티딘"를 참조하십시오.
• "라니티딘"- H2 히스타민 수용체 II 세대의 차단.
• "파 모티 딘"는 3 세대를 지칭한다.
• "자티은"IV 세대를 지칭한다.
• K V는 세대 "사티 딘"을 의미합니다.

이 때문에 반감기 "시메티딘"친수성 이상은 의미있는 동시에 매우 짧은, 간 대사입니다. 차단기 생체이 간 대사의 변화율 시토크롬 P-450 (마이크로 좀 효소)와 반응시켰다. "시메티딘은"중 대부분의 약물의 간 대사의 보편적 인 억제제이다. 이와 관련하여, 따라서 약동학 상호 작용에 축적 가능한 부작용의 위험 증가를 입력 할 수있다.

도 증가 부작용에 이르게 "시메티딘"더 나은 조직 침투, 모든 H2 차단제 중. 그는 따라서 성기능 장애의 원인, 주변 수용체와 결합에서 내인성 테스토스테론을 대체하는 힘의 감소로 연결, 발기 부전 및 여성형 유방을 개발하고 있습니다. "시메티딘은"두통, 설사, 근육통 및 관절통, 과도, 혈액 크레아티닌, 혈액 학적 변화, CNS, 면역 억제 작용, 심장 독성의 증가가 발생할 수 있습니다. H2 차단제 III 생성 히스타민 수용체 - "파 모티 딘"- 조직 및 기관에 덜 침투는, 이에 부작용의 양을 감소시킨다. "라니티딘", "자티", "록 사티 딘"- 성기능 장애와 미래 세대의 준비를 유발하지 마십시오. 그들 모두는 안드로겐과 상호 작용하지 않습니다.

약물의 비교 특성

H2 히스타민 수용체 차단제 (추가 클래스의 약제 세대)의 설명은, 이름 - "Ebrotidin"는 따로 간단한 혼합물과 착화합물 않음 "시트르산 비스무트 라니티딘"을 강조 하였다. 여기에 기초 - 라니티딘을 - 구연산 철 vismusa과 관련.

히스타민 H2 차단제 생성 III "파 모티 딘"수용체 II - "라니티딘이"-은 "시메티딘"보다 더 큰 선택성을 갖는다. 선택도 - 용량 의존적 상대의 현상. "파 모티 딘"및 "라니티딘은"H2 수용체에 "Tsinitidin"효과 이상 선택적이다. 비교함으로써, "파 모티 딘"강력한 "라니티딘"여덟 번, "Tsinitidina"- 마흔 번. 힘의 차이는 염산의 억제에 작용 등가 H2 차단제의 다양한 투여 량에 따라 결정된다. 수용체와의 결합 강도는 또한 노광의 지속 시간을 결정한다. 약물이 강하게 수용체에 결합되면 천천히 시간의 영향에 의해 발생 해리된다. 기저 분비 "파 모티 딘"에 가장 내구성에 영향을 미친다. 7-8시간 12 시간 - - "파 모티 딘"연구 "시메티딘은"5 시간 '라니티딘'을 통해 기초 분비를 감소시켰다.

H2 차단제는 친수성 약물의 그룹에 속한다. 모든 세대 중, "시메티딘"적당히 친 유성 동안, 다른 친수성보다. 이것은 쉽게 다양한 기관, 많은 부작용에 이르게 H2 수용체에 미치는 영향을 침투 할 수 있습니다. "파 모티 딘 '과'라니티딘은"높은 친수성로 간주됩니다, 그들은 정수리 세포의 H2 수용체에 직물, 선제 미치는 영향에 침투하지 않습니다.

"시메티딘"에서 부작용의 최대 수. "파 모티 딘"인해 화학 구조의 변화에 "라니티딘은"효소 대사 간장에 영향을 미칠 부작용을주지 않는다.

이야기

H2 차단제의이 그룹의 역사는 1972 년에 시작했다. 제임스 블레이크의지도 아래 실험실에서 영국 회사는 연구 및 분자와 유사한 구조적있는 히스타민 인 화합물의 거대한 숫자를 합성. 보안 연결이 확인되고 나면, 그들은 임상 연구에 넘겨졌다. 첫 번째 차단제 buriamid 매우 효과적 아니었다. 그것의 구조가 변경되었습니다, 그것은 metiamide을 돌았 다. 임상 연구에 큰 효과를 도시하지만, 과립구의 형태로 발현되는 큰 독성을 보여왔다. 또한 연구 "시메티딘"(I 생성 약물)을 열었습니다 무엇을 주도하고있다. 약물은 성공적으로 승인 된 1974 년 임상 시험을 통과했다. 그런 일이 임상에서 H2 히스타민 수용체 차단제를 사용하기 시작, 그것은 소화기의 혁명이었다. Dzheyms Blek이 발견 1988 년 노벨상을 위해이었다.

과학은 아직 서 있지 않습니다. 때문에 여러 부작용 "시메티딘"약리학은보다 효과적인 화합물의 랜드 마크 검색을 계속하기 시작했다. 그래서 열어 다른 새로운 H2 히스타민 수용체 차단제했다. 마약 분비를 줄일 수 있지만 자극제 (아세틸 콜린, 가스트린을)에 영향을주지 않습니다. 부작용은, "산 총알은"산성을 줄일 수있는 새로운 수단을 검색 과학자를 지향.

오래된 약

프로톤 펌프 억제제 - 약물의 현대 클래스가있다. 이들은 부작용 시각 효과 히스타민 H2 수용체 차단제의 최소, kislotopodavleniyu 우수하다. 위에 나열된 이름있는 약은, 그것은 여전히 자주 인해 유전학 임상에서 사용되는 경제적 인 이유 (더 자주 "파 모티 딘"또는 "라니티딘")합니다.

프로톤 펌프 (PPI) 및 히스타민 H2 수용체 차단제의 억제제 : 염산의 양을 줄이기 위해 적용될 분비 현대 수단은 크게 두 가지 종류로 구분된다. 최종 제제 반복 수신 치료 효과의 감소를 초래하는 효과 속성 내성을 특징으로한다. 부족에 대한 API가 없습니다, 따라서 H2 차단제와 달리 장기 치료를 권장합니다.

42시간 내 치료의 시작부터 관찰 H2 차단제 복용 속성 내성 현상. 십이지장 궤양 출혈의 치료에서 H2 차단제, 선호하는 프로톤 펌프 억제제를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

저항

일부의 경우, 히스타민 H2 수용체 차단제 (전술 한 바와 분류)뿐만 아니라 PPI 약물은 때때로 저항을 야기한다. 이런 환자의 위의 pH 환경 모니터링을 실시에서 위내 산도 수준의 변경을 감지되지 않습니다. 때때로 어떤 그룹 H2 차단제 또는 제 2 세대 또는 프로톤 펌프 억제제에 대한 내성의 경우 검출. 그리고 이러한 경우에 복용량을 증가하면 약물의 다른 유형을 선택할 필요가 작동하지 않습니다. 특정 H2 차단제, 오메프라졸과 (IPP)를 학습하는 것은 경우 1~5% 데일리 metry pH의 변화하지 않은 것을 나타낸다. 산 처리 공정의 동적 관찰에서는 식도의 pH를 모니터링이 치료의 다섯 번째 및 일곱 번째 날에 먼저 조사하고, 가장 효과적인 방식으로 간주된다. 전체 저항이있는 환자의 존재는 임상에서 절대 효율이 것 어떤 약물이 없음을 나타냅니다.

부작용

차단 주파수를 가변과 H2 히스타민 수용체 원인 부작용. 의 경우 3.2 %에 원인이 "시메티딘"를 사용합니다. . "파 모티 딘 - 1.3 %, '라니티딘'- 부작용은 다음과 같습니다 2.7 %

• 현기증, 두통, 불안, 피로, 졸음, 혼란, 마음, 우울증, 동요, 환각, 불수의 운동, 시력.
• 서맥, 빈맥, 부정맥, 심장 무 수축을 포함한 부정맥.
• 설사 또는 변비, 복통, 구토, 메스꺼움.
• 급성 췌장염.
• 과민 반응 (발열, 발진, 근육통, 아나필락시스, 관절통, 다형 홍반, 혈관 신경성 부종).
• 간 기능 검사의 변화, 혼합 또는 증상은 황달과 함께 또는없이 간염을 holistaticheskie.
• 증가 크레아티닌.
• 혈액 (백혈구 감소증, 범 혈구 감소증, 과립구, 무과립구증, 혈소판 감소증, 재생 불량성 빈혈과 뇌 형성 부전, 용혈성 빈혈 면역 위반.
• 발기 부전.
• 여성형 유방.
• 탈모증.
• 성욕 감소했다.

파 모티 딘 대부분의 부작용은 위장관에서 종종 반대로 변비가, 드문 경우에, 설사를 개발했다. 설사 때문에 분비 효과가 발생합니다. 인해 위에서 염산의 양이, pH가 증가 감소한다는 사실이다. 이 경우, 펩시노겐 천천히 단백질을 분해하는 데 도움이 펩신으로 변합니다. 소화 방해, 종종 설사를 개발한다.

금기

H2함으로써 히스타민 수용체 차단제는 다음과 같은 금기 사항이 약의 수를 포함한다 :

• 신장 및 간 장애.
• 간경변 (문맥 정맥 뇌 질환).
• 수유.
• 이 그룹의 약물에 과민 반응.
• 임신.
• 어린이 14 년까지 세.

다른 약물과의 상호 작용

이제 특정 약동학 적 약물 상호 작용을 이해된다 작용 메커니즘 히스타민 H2 수용체 차단제.

위장에서 흡수. 약물의 확산 및 이온화의 정도를 줄일 수 있기 때문에 H2 차단제의 분비 효과로 인해, 산도에 대한 의존도가 약물 전해질의 흡수에 영향을 미칠 수있다. "시메티딘"은 "Antipyrin" "케토코나졸" "클로르 프로 마진"높은 철의 준비 같은 도구의 흡수를 줄일 수 있습니다. 같은 흡수 장애를 방지하기 위해, 약물은 H2 차단제의 사용하기 전에 1-2시간을주의해야합니다.

간 대사. H2 히스타민 수용체 차단제 (약 I 세대는 특히) 적극적으로 시토크롬 P-450, 주요 산화제 간이다와 상호 작용합니다. 반감기가 증가되고, 그 효과는 74 % 이상에 의해 대사되는 약물 sprolongirovatsya 과다 발현 될 수있다. 강한 모든 사이토 크롬 P-450 "라니티딘"보다 10 배 더 많은 "시메티딘"을 입사하여 반응시켰다. "파 모티 딘"과의 상호 작용은 발생하지 않습니다. 이러한 이유로, '라니티딘'과 '파 모티 딘 "아니오 위반을 사용할 때 것은 간 약물 대사의 발생, 또는 그것은 약간의 정도 표시됩니다. 약물의 "시메티딘"간격을 사용하는 경우 약 40 % 감소하고, 임상 적으로 중요하다.

간 혈류의 속도입니다. 약물의 prisistemnogo 높은 신진 대사 간격을 줄일 수있다 "시메티딘"및 "라니티딘"를 사용하는 경우 40 % 간 혈류 속도를 감소시킬 수있다. 이러한 경우 "파 모티 딘은"포털 혈액 흐름의 속도를 변경하지 않습니다.

관형 신장 배설. 활성 세뇨관 분비 H2 차단제의 eksretiruyutsya. 이러한 경우에는 병렬 수있는 약물과의 상호 작용들은 동일한 메카니즘에 의해 수행 ekskrektsiya 경우. "Imetidin"및 "라니티딘"35 % 프로 카인 아미드, 퀴니 딘, atsetilnovokainamida으로 신장 ekskrektsiyu을 감소시킬. "파 모티 딘은"이들 약물의 제거에는 변화가 없습니다. 또한, 치료 적 투여 량은 주로 분비 칼슘 농도 다른 에이전트들과 경쟁 할 수없는 것, 플라즈마의 낮은 농도를 제공 할 수있다.

약력 학적 상호 작용. 치료 효과 (예를 들면, holinoblokatorami)을 증가시킬 수있는 H2 차단제의 다른 약물과의 상호 작용 분비 기. 헬리코박터에 작용하는 에이전트와의 조합 (메트로니다졸, 비스무트, 테트라 사이클린, 클라리스로 마이신, 아목시실린의 준비는), 소화성 궤양의 체결을 가속화합니다.

학적 이상 반응의 상호 작용 남성 호르몬을 포함 설립 약물과 결합 될 때. 플라즈마 중의 20 % 농도에서 수용체와의 결합 변위 "시메티딘"분비가 증가된다. "파 모티 딘 '과'라니티딘"은 효과가 없습니다.

상품명

우리 나라에서 등록하고이 약을 판매 할 수는 H2 차단제 있습니다 :

"시메티딘"

상품명 : "Altramet", "Belomet", "아포 시메티딘", "Yenametidin", "Gistodil", "새 tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "시메티딘-Rivofarm", "시메티딘 Lannaher".

"라니티딘"

상품명 : "Atsilok", "라니티딘 Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "베로 라니티딘", "조란", "Zantin", "라니티딘 Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "라니티딘", "Ranison" "Ranisan", "아 코스 라니티딘", "라니티딘 BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran ""Ulkodin ".

"파 모티 딘"

상품명 : "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "파 모티 딘 아고", "Famotsid", "파 모티 딘 아포", "파 모티 딘 에이커".

"자티". 상품명 "Aksid".

"록 사티 딘". 상품명 "Roxane".

"라니티딘 비스무스 구연산". 상품명 "Pilorid".